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2-18F-氟丁酸的自动化合成及荷前列腺癌裸鼠PET/CT显像评价

Automated production of 2-18F-fluorobutyric acid and as a PET imaging agent for prostate cancer

摘要:

目的 研究2-18F-氟丁酸(2-18F-FBA)自动化合成工艺小柱纯化方法,使其能满足GMP生产要求缩短合成时间提高产率,并对其进行荷前列腺癌裸鼠PET/CT显像评价.方法 以GE TRACERlab FX-FN模块为基础,用"一锅法"和"柱水解法"合成2-18F-FBA.两种方案均使用2-溴丁酸甲酯为前体,经氟化、纯化和水解得终产品2-18F-FBA.荷前列腺癌裸鼠尾静脉注射2-18F-FBA后于不同时间点行micro-PET/CT显像,PMOD软件勾画感兴趣区并计算最大标准化摄取值.结果 "一锅法"和"柱水解法"合成2-18F-FBA的时间分别为35 min和27 min,未校正放化产率为(34±5.2)%和(41±3.7)%.Micro-PET/CT显示,注射2-18F-FBA 30 min肿瘤处放射性摄取明显,60 min后,肿瘤/肌肉比相对较高.两种方案均能合成2-18F-FBA,"柱水解法"合成时间相对更短、产率更高.结论 2-18F-FBA荷前列腺癌裸鼠肿瘤处显像清晰,60 min时有较高的靶本比.

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