换一批
换一批偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展
Progress in the clinical application of the biased μ-opioid agonist olic-eridine
摘要：
阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled recep-tors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用.新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关.奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低.奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者.本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考.
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作者：
作者单位：
南京医科大学第一附属医院麻醉与围术期医学科,南京 210029,江苏
[1]
南京医科大学第四附属医院麻醉科,南京 211800,江苏
[2]
江苏恩华药业股份有限公司药物研究院&江苏省中枢神经药物研究重点实验室,徐州 221116,江苏
[3]
期刊：
《中国临床药理学与治疗学》2024年29卷9期 1057-1061页
ISTICPKUCSCDCA
关键词：
奥赛利定(TRV-130)药理机制临床应用不良反应oliceridine(TRV-130)pharmacologi-cal mechanismclinical applicationadverse reac-tions
分类号：
R614
栏目名称：
综述与讲座
DOI：
10.12092/j.issn.1009-2501.2024.09.012
发布时间：
2024-09-27
基金项目：
国家自然科学基金
国家自然科学基金
国家自然科学基金
国家自然科学基金
江苏省双创团队领军人才项目
吴阶平医学基金
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