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目的 研究中国健康受试者在空腹和餐后状态下服用甲磺酸雷沙吉兰片的药代动力学,并评价2种制剂的生物等效性.方法 空腹试验按两周期、两序列交叉设计,入组36例受试者,于2个周期分别服用受试制剂和参比制剂1 mg,采集血浆样本后用液相色谱-串联质谱法检测血浆中雷沙吉兰的浓度,用平均生物等效性(ABE)方法进行等效性评价.餐后试验按四周期、两序列完全重复的交叉设计,入组48例受试者,受试者服用受试制剂和参比制剂各2次(给药剂量均为1 mg),根据Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的个体内变异程度,分别用参比制剂标度的平均生物等效性和ABE的方法评价等效性.结果 在空腹试验中,受试者口服甲磺酸雷沙吉兰片受试制剂与参比制剂后,雷沙吉兰的主要药代动力学参数:Cmax分别为(9.70±3.14)和(9.62±3.85)ng·mL-1,AUC0-t分别为(6.03±1.47)和(6.02±1.95)ng·h·mL-1,AUC0-∞ 分别为(6.13±1.51)和(6.12±1.97)ng·h·mL-1.Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ 几何均值比(GMR)的90％置信区间分别为 94.11％～118.06％、99.22％～107.74％、99.16％～107.44％,均在80.00％～125.00％.在餐后试验中,受试者口服甲磺酸雷沙吉兰片受试制剂与参比制剂后,雷沙吉兰的主要药代动力学参数:Cmax分别为(3.00±1.92)和(3.52±1.77)ng·mL-1,AUC0-t分别为(5.02±1.20)和(5.06±1.20)ng·h·mL-1,AUC0-∞ 分别为(5.11±1.23)和(5.14±1.22)ng·h·mL-1.AUC0-t、AUC0-∞ GMR的90％置信区间分别为 96.99％～101.19％和 97.17％～101.41％,均在 80.00％～125.00％;Cmax的单侧 95％置信区间上限小于零,GMR的点估计值是82.01％,在80.00％～125.00％.空腹及餐后试验的不良事件发生率分别为22.86％和22.92％,所有不良事件均为中、轻度.结论 2种甲磺酸雷沙吉兰片在空腹和餐后2种状态下均具有生物等效性,且安全性良好.