换一批
换一批依度沙班合成工艺的研究进展
Research Progress on the Synthesis of Edoxaban
摘要：
依度沙班(1)是口服凝血因子X a(F X a)抑制剂,临床上主要用于治疗接受下肢整形外科术后并发的静脉血栓栓塞.根据逆合成分析,1主要由3个关键中间体组成,分别为[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基]氨基甲酸叔丁酯(2),5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸(3),2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸乙酯(4).其中,2的顺环己二胺片段和3的噻唑环片段合成难度较高.文章归纳整理了以叠氮盐(酯)、光延反应、Burgess试剂和其他起始原料合成顺环己二胺片段的方案,以单氰胺和硫磺、Asinger反应、格氏试剂和三氯乙酮盐合成噻唑环片段的方案,并简要点评了相应的优缺点.
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作者：
作者单位：
浙江工业大学药学院,浙江杭州 310014
[1]
浙江工业大学台州研究院,浙江台州 318014
[2]
期刊：
《中国医药工业杂志》2024年55卷7期 909-918页
ISTICPKUCSCD
栏目名称：
专论与综述
DOI：
10.16522/j.cnki.cjph.2024.07.003
发布时间：
2024-08-22
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