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艾地骨化醇强制降解试验降解产物的合成

Synthesis of Degradation Products from the Forced Degradation Tests of Eldecalcitol

摘要:

艾地骨化醇原料药在酸性、碱性、氧化、光照和高温条件下进行强制降解试验,生成(1R,2R,3R,5Z,7E)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),24(25)-四烯-1,3-二醇(AD-1)、(1R,2R,3R,5E,6Z,8Z)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5(10),6,8(9)-三烯-1,3,25-三醇(AD-2)、(1 R,2R,3R,5E,7E)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇(AD-3)、(1R,2R,3R,5E,6E,8Z)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5(10),6,8(9)-三烯-1,3,25-三醇(AD-4)和(1R,2R,3R,14S,5E,6Z,8Z)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5(10),6,8(9)-三烯-1,3,25-三醇(AD-5)这 5 种降解产物.其中,AD-1和AD-5未见文献报道.该文合成了 AD-1和AD-5,并优化了 AD-4的合成工艺,产物经1H NMR、13C NMR和MS结构确证.文章为艾地骨化醇的质量研究提供了一定的参考,同时为其生产、包装、贮存提供了依据.

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作者: 陈阳生 [1] 马庆童 [1] 邱传龙 [1] 刘振玉 [1] 王清亭 [1]
作者单位: 正大制药(青岛)有限公司,山东青岛 266426 [1]
期刊: 《中国医药工业杂志》2024年55卷7期 932-939页 ISTICPKUCSCD
分类号: R977.2+4TQ460.6
栏目名称: 研究论文
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2024.07.006
发布时间: 2024-08-22
基金项目:
泰山产业领军人才工程项目
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