换一批
换一批流化床技术制备难溶性药物XNW14010固体分散体的处方开发及工艺放大
Formulation Study and Process Scale-up of Solid Dispersions of Poorly Soluble Drug XNW14010 by Fluidized-bed Technology
摘要：
采用流化床技术,以甘露醇颗粒为底物,制备了 KRAS G12C蛋白共价结合抑制剂XNW14010(1)的固体分散体,并通过单因素试验优化了载体种类、载体占比及甘露醇颗粒用量.所得优化处方为:载体选择PVP-VA64,且1、PVP-VA64、甘露醇颗粒的质量比为1∶1∶1.2.通过对关键工艺参数进行优化,在GMP车间进行了 1固体分散体的工艺放大.PXRD表征结果显示,1在固体分散体中以无定型态存在;SEM结果显示,1固体分散体颗粒呈类球形,均匀层积在甘露醇颗粒上.并且,所得1固体分散体颗粒休止角小于40°,适宜继续制成片剂.基于此,进行了 1固体分散体片剂的放大生产.体外溶出试验中,1固体分散体片剂在pH 6.8的PBS中10 min溶出率时接近100％.以Beagle犬为模型的体内试验表明,1固体分散体片剂的药物体内暴露量是1片剂的8倍.
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作者：
作者单位：
苏州信诺维医药科技股份有限公司,江苏苏州 215100
[1]
期刊：
《中国医药工业杂志》2024年55卷7期 956-964页
ISTICPKUCSCD
关键词：
XNW14010难溶性药物无定型固体分散体片剂溶出度药物动力学流化床技术工艺放大XNW14010poorly soluble drugamorphoussolid dispersiontabletdissolutionpharmacokineticsfluidized-bed technologyprocess scale-up
栏目名称：
研究论文
DOI：
10.16522/j.cnki.cjph.2024.07.009
发布时间：
2024-08-22
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