胆木是一种药用价值较高的中药材,含有生物碱类、五环三萜及其皂苷类、有机酚酸及其苷类、环烯醚萜类、黄酮类等多种类型化学成分,具有抗病毒、抗菌、解热镇痛、抗炎、免疫调节等作用.该文对胆木已报道的化学成分和药理作用进行系统性综述,并根据质量标志物的概念,从植物亲缘性、化学成分特有性、传统药性药效、化学成分可测性、入血成分及不同产地和采收时期几方面对胆木的质量标志物进行预测分析,以期为胆木的质量评价研究提供依据.

目的:为山茶属植物药用资源的开发与利用提供参考.方法:以"山茶属""化学成分""药理活性""Camellia""Chemical composition""Pharmacological activity"等为关键词,组合查询2000年1月-2018年1月在中国知网、万方数据、PubMed、Web of Science等数据库中的相关文献,对山茶属植物的化学成分及药理活性研究情况进行论述.结果与结论:共检索到相关文献405篇,其中有效文献54篇.山茶属植物中的化学成分主要为黄酮类、皂苷类、多酚类、植物甾醇类、脂肪酸类和生物碱类等,以黄酮类及皂苷类成分研究较多,其中黄酮类成分主要是黄酮醇类,以槲皮素、山柰酚以及芹茶素最为常见;皂苷类成分主要为齐墩果烷型的五环三萜皂苷.山茶属植物中,茶、油茶和山茶的药理作用研究较多,主要集中在抗肿瘤、抗过敏、降糖、降脂、抗炎、抗氧化、保护胃黏膜等方面.近年来关于山茶属植物活性成分的研究报道日渐增多,但对其有效的药效基团阐明较少.在药理活性上,以总提物的活性研究较多,对单体化合物的活性研究也仅在细胞层面上,动物药理研究较少,且大多药理活性作用机制不明确.因此,有必要深层次研究山茶属植物的化学成分及药理活性.

酸枣仁是中医药治疗失眠的首选药物,酸枣仁皂苷类成分是其主要活性成分.目前已从酸枣仁及酸枣其他部位中获得51个皂苷类成分,根据苷元结构不同主要分为四环三萜和五环三萜类皂苷.随着对酸枣仁皂苷类成分研究的不断深入,主要发现其具有镇静安神、抗焦虑、抗抑郁、抗肿瘤及心肌保护等广泛药理作用.鉴于神经系统疾病对于人类健康危害日益严重,以及酸枣仁在防治神经系统疾病方面的重要作用,重点对酸枣仁皂苷类成分化学结构类型进行系统归纳,同时对酸枣仁皂苷类成分在神经系统方面的药理作用进行综述,以期为酸枣仁皂苷类成分的开发与利用提供科学参考.

常春藤皂苷元为威灵仙等药用植物的有效成分,在抗肿瘤、抗炎、抗抑郁、保肝、抑菌等方面有较好的药理活性.为获得高效生产常春藤皂苷元的酿酒酵母细胞工厂,该研究首先利用即插即用生物合成途径解析平台,在蔷薇科植物苹果Malus×domestica中成功筛选获得能催化齐墩果酸C-23位氧化的P450氧化酶基因MdMA02,其氨基酸同源性仅为已知活性的CYP72A68v2基因的32％.工程菌BY-OA-MdMA02经高密度发酵优化,其生产常春藤皂苷元产量能达到101 mg·L-1,是摇瓶发酵的337倍.该研究为推动齐墩果烷型五环三萜生物合成途径解析及常春藤皂苷元高效细胞工厂的创建提供了基础.

目的:考察白头翁五环三萜皂苷B3,BD,B7,B10,B11在十二指肠、空肠、回肠中的膜通透性,并研究小肠上皮MCTs对5种五环三萜皂苷吸收的影响.方法:采用大鼠外翻肠囊实验,建立超高效液相色谱-三重四级-线性离子肼-质谱(UPLC/Q-TRAP-MS)法,通过一元羧酸转运体(MCTs)抑制剂阿魏酸、苯甲酸和布洛芬实验进行考察.结果:5种白头翁皂苷类成分在十二指肠段中的表观渗透率(Papp)最高(P＜0.05或P＜0.01),空肠段次之,回肠段最小;阿魏酸、苯甲酸、布洛芬在十二指肠、空肠、回肠中对白头翁皂苷均有抑制作用(P＜0.05,P＜0.01).结论:十二指肠可能为该类皂苷吸收的主要部位;白头翁皂苷可能为MCTs的底物.

柴胡皂苷是柴胡中具有生物活性的一类五环三萜类齐墩果烷型衍生物,但因其口服时胃肠道的吸收能力差,生物利用度极低.主要通过对柴胡皂苷类化合物代谢途径及其相关代谢产物进行综述,探讨柴胡皂苷类化合物生物利用度低的原因,并提出柴胡皂苷类化合物发挥药理活性的物质基础可能与其胃肠道转化和催化氧化过程产生的皂苷元结构有关.因此对柴胡皂苷类化合物代谢途径的相关研究,尤其是胃肠道菌群对其的代谢作用研究,能够为临床应用提供更为关键的基础性数据,也具有更为重要的研究价值.

土贝母苷甲(Tubeimoside 1,TBMS1),简称苷甲,是一种独特的,由贝号苷元和4种单糖(葡萄糖、鼠李糖、木糖和阿拉伯糖)组成的五环三萜皂苷.以前的研究证实,苷甲具有抗人免疫缺陷病毒的活性.本文研究苷甲对单纯疱疹病毒(Herpes simplex virus,HSV)1型和2型增殖和基因组复制的影响.从土贝母块茎中提取、分离苷甲(在本实验中使用的纯度大于95％),以空斑法测定病毒滴度,通过观察致细胞病变效应和空班形成抑制试验来检测苷甲的抗病毒活性,用实时定量PCR技术检测苷甲对HSV-1和HSV-2基因组复制的影响.结果 显示,苷甲显著抑制HSV-1和HSV-2毒株的增殖,显著抑制HSV-1和HSV-2的UL27、UL52和UL54三个基因的拷贝数,且其抑制作用呈明显量效依赖关系.无毒高浓度(0.39μg/mL ～ 0.78μg/mL)的苷甲对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)耐药毒株HSV-1/106的增殖也显示抑制活性.本研究结果揭示苷甲具有显著抑制HSV-1和HSV-2增殖及基因组复制的活性,无毒高浓度苷甲对HSV-1/106耐药毒株的增殖也显示抑制活性.

药用植物毛冬青Ilex pubescens Hook.et Arn.含有大量的五环三萜及三萜皂苷,化学结构复杂多样.三萜类化合物骨架的修饰与其生物合成途径下游的一类关键酶——细胞色素P450单加氧酶(CYP450)密切相关.本研究通过分析毛冬青转录组数据,筛选到1个可能具有五环三萜C-28位氧化功能的CYP450基因(IpAO2).克隆IpAO2基因并将其通过质粒转化法导入能高效合成amyrin的酿酒酵母工程菌中,GC-MS分析重组酵母代谢产物,发现IpAO2基因编码的蛋白可以将α-amyrin和β-amyrin分别氧化为熊果酸和齐墩果酸,确定IpAO2是一个五环三萜C-28位氧化酶基因.IpAO2基因的鉴定对全面阐明毛冬青三萜及三萜皂苷的生物合成机制具有重要意义,为后期开展毛冬青活性三萜类化合物的代谢工程研究奠定了基础.

α-常春藤皂苷是从中药复方肠胃清中高压液相质谱分析所得的一个典型的五环三萜类皂苷,具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗炎症反应和免疫调节等,其中最引人注目的是抗肿瘤作用.随着研究的不断深入,α-常春藤皂苷的抗肿瘤作用分子机制有一定突破,本文主要就近年来α-常春藤皂苷的抗肿瘤药理作用研究进展作简要综述,为今后研究和开发α-常春藤皂苷抗肿瘤作用提供依据.

白头翁是一味用于治疗热毒血痢、温疟寒热、鼻衄、血痔的中药,其主要成分为五环三萜皂苷类,分属于齐墩果烷型和羽扇豆烷型.研究表明,白头翁三萜皂苷具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗血吸虫、增强免疫等药理作用.该文综述白头翁三萜皂苷类成分的药理研究进展.