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利格列汀壳聚糖-磷脂自组装纳米粒的制备及体内外评价
编辑人员丨2024/4/13
目的 制备利格列汀(LGP)壳聚糖-磷脂自组装纳米粒(LGP-CS/LC-NPs),并考察其在大鼠体内的药动学以及对糖尿病模型大鼠的血糖控制效果.方法 采用溶剂滴入法制备LGP-CS/LC-NPs,通过单因素实验筛选LGP-CS/LC-NPs处方中LGP与磷脂(LC)的质量比,CS与LC的质量比,以及醋酸溶液pH值;考察LGP-CS/LC-NPs的粒径分布、Zeta电位、微观形态,以及体外药物溶出速率;采用Caco-2细胞单层模型评价LGP-CS/LC-NPs的细胞跨膜转运;考察LGP原料药混悬液和LGP-CS/LC-NPs经大鼠ig给药后的体内药动学以及对糖尿病大鼠的血糖控制效果.结果 优化得到LGP-CS/LC-NPs的最优处方:LGP与LC的质量比为1:3,CS与LC的质量比为1:20,醋酸溶液pH值为4～5;制备的LGP-CS/LC-NPs的粒径为(195.5+7.8)nm,Zeta电位为(35.6±0.8)mV,在透射电镜下可观察到LGP-CS/LC-NPs为球形"核-壳"结构;LGP-CS/LC-NPs的体外溶出速率显著高于LGP混悬液;LGP-CS/LC-NPs能有效提高LGP的跨膜转运能力;与LGP混悬液相比,大鼠igLGP-CS/LC-NPs后可显著提高LGP生物利用度,且可较好地控制糖尿病模型大鼠的血糖水平.结论 以CS和LC作为载体材料,将LGP制备成LGP-CS/LC-NPs,能够显著提高LGP 口服生物利用度,达到良好的控糖效果.
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编辑人员丨2024/4/13
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磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展
编辑人员丨2023/8/6
目的:了解磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展,为新型药物递送载体的研究和开发提供思路.方法:以"壳聚糖""磷脂""纳米粒""自组装""Chitosan""Lecithin""Phospholipid""Nanoparticles""Self-assembled"等为关键词,在中国知网、万方、维普、PubMed、Elsevier、SpringerLink等数据库中组合查询2002年-2018年11月发表的相关文献,对磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的形成机制和微观结构、制备方法以及作为药物递送载体的应用等相关研究进行综述.结果与结论:共检索到相关文献499篇,其中有效文献34篇.带正电荷的壳聚糖与磷脂中负电荷基团通过静电相互作用自组装形成脂溶性致密内核、壳聚糖包裹带正电荷水化外壳的核壳结构纳米粒;采用常规的溶剂注入法制得的磷脂-壳聚糖自组装纳米粒,具有良好生物相容性,能促进药物渗透吸收和提高生物利用度等,在口服、经皮、眼部及鼻腔黏膜等给药系统具有广泛的应用前景.今后可考虑对壳聚糖或纳米粒表面进行结构修饰和功能性设计,并进一步探索和研究如何精准调控自组装纳米粒的微观结构、尺寸大小、药物分布以及功能等.
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编辑人员丨2023/8/6
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壳聚糖-磷脂自组装纳米粒载药系统的研究进展
编辑人员丨2023/8/5
本文综述了壳聚糖-磷脂自组装纳米粒作为新型药物递送系统的研究进展,阐述其自组装过程的关键机制,揭示了所得纳米粒独特的核-壳结构及该结构与包载药物之间的相互作用关系;总结了相关制备方法,并对经典的溶剂滴入法进行了详细说明.在此基础上,全面归纳了壳聚糖-磷脂自组装纳米粒在递送抗肿瘤药、抗炎药、多肽类药物、降脂药、抗菌药及基因治疗药物等领域的应用进展.最后,探讨并展望了壳聚糖-磷脂自组装纳米粒作为新型药物递送系统的发展方向和前景.
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编辑人员丨2023/8/5
