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3-(4'-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性
编辑人员丨2023/8/6
首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a ～ 4c;再与取代苯甲酰氯6a～ 6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4'-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a ～ 7j.所有目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行了确证.通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性.结果 表明化合物7f(ICs0=10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC50=5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC50=290.31±7.32 μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础.
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编辑人员丨2023/8/6
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1-取代四氢异喹啉类PAK4抑制剂的设计合成及生物活性研究
编辑人员丨2023/8/5
目的 设计合成1-取代四氢异喹唑啉类p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价.方法 以4-甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经过Perkin缩合反应、酯化、环合、水解、酰胺化、环合还原、缩合反应得到13个1-菲基-2-酰基-6,7-二甲氧基-2(1H)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(A类);以3,4-二甲氧基苯乙胺和取代的萘甲酸为起始原料,经过酰胺化、环合还原、酰化、脱保护、取代、二次脱保护反应得到9个1-萘基-2-酰基-6,7-二甲氧基-2(1H)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(B类).采用均相时间分辨荧光技术测试目标化合物对PAK4的体外酶抑制活性.结果 与结论合成了22个1-取代四氢异喹啉类衍生物,目标化合物的结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证.初步体外酶活性测试结果表明,A类化合物的PAK4抑制活性与先导化合物1-[6,7-二甲氧基-1-(3,6,7-三甲氧基-9菲基)-2(1H)-3,4-二氢异喹啉]乙酮相当,其中3个化合物对PAK4的抑制活性显著优于先导化合物,具有进一步研究的价值;B类化合物的活性弱于先导化合物.
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编辑人员丨2023/8/5
