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目的研究不可逆性泛人表皮生长因子受体（ HER ）抑制剂HM781-36 B对埃罗替尼耐药型非小细胞肺癌细胞株NCI-H1975的体外抗肿瘤活性。方法采用水溶性甲臢化合物（ MTS）法检测HM781-36B抑制NCI-H1975细胞的体外增殖能力；利用流式细胞检测技术探讨其可能的作用机制；Western blot 检测HM781-36 B对HER 家族（ pEGFR 和 pHER2）和下游 TEC 通路（ pERK和pAKT）的抑制作用。结果 HM781-36B（0.001～10μM）能够剂量依赖性地抑制NCI-H1975细胞的体外增殖；HM781-36B处理NCI-H1975细胞后，诱导其细胞凋亡和G1细胞周期停滞；并抑制HER家族（ pEGFR和pHER2）的表达和阻止下游信号级联放大的关键成分（pERK和pAKT）。结论 HM781-36B可能成为治疗第一代EGFR-TKI耐药非小细胞肺癌的有效药物。
作者：李铁英；李华；战涛
来源：安徽医学 2017 年 38卷 1期
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