目的 建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的131I标记方法,并通过SPECT动态显像以研究131I-cNGQGEQc在兔体内的放射分布特性.方法 采用氯胺-T法对N-端连接有酪氨酸的小分子多肽cNGQGEQc进行131I标记,利用纸层析法测定131I-cNGQGEQc的标记率与放化纯度,并观察131I-cNGQGEQc在生理盐水(NS)和正常人血清中于37℃孵育24 h后的体外稳定性及其脂水分配系数.应用SPECT对经耳缘静脉注入131I-cNGQGEQc的新西兰白兔进行显像,结合感兴趣区时间-放射性曲线分析,观察家兔体内放射性动态分布变化.结果 131I-cNGQGEQc的标记率为90％,经HPLC纯化后放化纯度为95％;131I-cNGQGEQc在NS和正常人血清中其放化纯度分别为(93.12士1.18)％和(88.34士5.43)％.131I-cNGQGEQc的脂水分配系数lg P(正辛醇/生理盐水)为-1.75,提示所制备的标记多肽是水溶性的.兔SPECT动态显像示:l min双肾即显影,5 min心、肝影开始减弱,膀胱显影,随后膀胱影持续增强,30 min后软组织影逐渐减弱;胆囊未显影,腹部呈持续低放射分布;甲状腺区及胃未见明显核素浓聚;各组织器官T-A曲线均随时间逐渐下降.结论 131I-cNGQGEQc的制备方法简便,标记率高(＞90％),在体外具有良好的稳定性;131I-cNGQGEQc为水溶性,主要经泌尿系统排泄,具有比较理想的体内分布特性.本实

作者：郑文莉；李贵平；黄宝丹；杜丽；黄凯

来源：南方医科大学学报 2014 年 34卷 9期