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目的 探究粒细胞集落刺激因子(G-CSF)的Fc融合蛋白Fc-G-CSF在大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄特点.方法 采用氯胺T方法对Fc-G-CSF进行125I标记,并应用三氯醋酸(TCA)沉淀方法测定各生物样本中的125I-Fc-G-CSF的含量.结果 大鼠单次皮下注射125I-Fc-G-CSF 30 μg/kg后,药时曲线下面积AUC为(362.1±48.1)μg·h/L,Cmax为(27.0±3.0)μg/L;给药后36 h,药物暴露量血清最高,脑组织最低;给药后96 h,经尿累积排泄率约为57.5%,经粪便累计排泄率约为23.5%.结论 大鼠皮下注射125I-Fc-G-CSF 12 h后血药浓度达峰,血清中浓度持续高于其他组织,排泄主要通过尿液进行.

作者:孙云波;韩鹏;刘桃云;窦桂芳

来源:国际药学研究杂志 2020 年 47卷 4期

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作者:
孙云波;韩鹏;刘桃云;窦桂芳
来源:
国际药学研究杂志 2020 年 47卷 4期
标签:
粒细胞集落刺激因子 药代动力学 生物分布 排泄
目的 探究粒细胞集落刺激因子(G-CSF)的Fc融合蛋白Fc-G-CSF在大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄特点.方法 采用氯胺T方法对Fc-G-CSF进行125I标记,并应用三氯醋酸(TCA)沉淀方法测定各生物样本中的125I-Fc-G-CSF的含量.结果 大鼠单次皮下注射125I-Fc-G-CSF 30 μg/kg后,药时曲线下面积AUC为(362.1±48.1)μg·h/L,Cmax为(27.0±3.0)μg/L;给药后36 h,药物暴露量血清最高,脑组织最低;给药后96 h,经尿累积排泄率约为57.5%,经粪便累计排泄率约为23.5%.结论 大鼠皮下注射125I-Fc-G-CSF 12 h后血药浓度达峰,血清中浓度持续高于其他组织,排泄主要通过尿液进行.

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