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目的 制备雷公藤甲素叶酸靶向纳米胶束(TP@PCL-PEG-FA),并研究其体外抗炎效果.方法 采用薄膜水化法制备TP@PCL-PEG-FA胶束,对粒径和电位进行表征,观察其形态特征,采用超滤法测定包封率和载药量,同时考察药物的体外释放.观察胶束的摄取效率,考察体外抗炎作用.结果 TP@PCL-PEG-FA胶束的平均粒径为(34.1±5.1)nm,Zeta电位为(?10.1±2.2)mV,呈类球形,粒径分布均一.包封率为(85.7±5.8)%,载药量为(1.8±0.5)%.TP@PCL-PEG-FA胶束均能够相对缓慢释放药物,具有缓释效果.与普通非靶向PCL-PEG胶束相比,PCL-PEG-FA胶束在脂多糖刺激的RAW 264.7细胞中的摄取效率明显提高,TP@PCL-PEG-FA胶束有更强的体外抗炎效率.结论 制备了雷公藤甲素的叶酸靶向的TP@PCL-PEG-FA胶束,具有更好的体外靶向抗炎作用,为雷公藤甲素的纳米递药系统提供了一种新策略和新思路.

作者:王润孔;肖焜壁;陈柯霏

来源:现代药物与临床 2023 年 38卷 2期

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王润孔;肖焜壁;陈柯霏
来源:
现代药物与临床 2023 年 38卷 2期
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雷公藤甲素叶酸靶向纳米胶束 粒径 雷公藤甲素 包封率 载药量 体外释放 摄取效率 抗炎作用
目的 制备雷公藤甲素叶酸靶向纳米胶束(TP@PCL-PEG-FA),并研究其体外抗炎效果.方法 采用薄膜水化法制备TP@PCL-PEG-FA胶束,对粒径和电位进行表征,观察其形态特征,采用超滤法测定包封率和载药量,同时考察药物的体外释放.观察胶束的摄取效率,考察体外抗炎作用.结果 TP@PCL-PEG-FA胶束的平均粒径为(34.1±5.1)nm,Zeta电位为(?10.1±2.2)mV,呈类球形,粒径分布均一.包封率为(85.7±5.8)%,载药量为(1.8±0.5)%.TP@PCL-PEG-FA胶束均能够相对缓慢释放药物,具有缓释效果.与普通非靶向PCL-PEG胶束相比,PCL-PEG-FA胶束在脂多糖刺激的RAW 264.7细胞中的摄取效率明显提高,TP@PCL-PEG-FA胶束有更强的体外抗炎效率.结论 制备了雷公藤甲素的叶酸靶向的TP@PCL-PEG-FA胶束,具有更好的体外靶向抗炎作用,为雷公藤甲素的纳米递药系统提供了一种新策略和新思路.

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