目的 应用高通量药物筛选寻找具有EGFR激酶抑制活性的中药提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLCQ-TOF/MS)对其活性部位进行分析和鉴别.方法 艾叶药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个相应提取部位;采用均相时间分辨荧光法检测抑制表皮生长因子受体(EGFR)的激酶活性,于620、665 nm处测定荧光信号的变化及信号值,计算提取物对EGFR激酶的抑制率;采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,在210～400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果 艾叶的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR激酶抑制活性,IC50 =8.848tμg·mL-1;Q-TOF/MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定艾叶乙酸乙酯提取物中7个化合物,其中6个分别是芹菜素、棕矢车菊素、木犀草素、异泽兰黄素、β-谷甾醇、槲皮素,1个未知成分.其中棕矢车菊素、异泽兰黄素、β-谷甾醇为主要成分.结论 首次发现艾叶具有抑制EGFR的激酶活性,推测其乙酸乙酯提取物中的黄酮类和甾醇类为抑制EGFR激酶活性的主要活性成分.
作者：任伟光；林森森；李文涛；黄林芳
来源：华西药学杂志 2013 年 28卷 6期
