目的 采用治疗性核素铼188(rhenium- 188,188Re)标记Morpholino寡核苷酸,探讨其作为治疗性药物的可能性.方法 以硫乙甘肽(Mercaptoacetyltriglycine,MAG3)作为双功能螯合剂,采用间接标记法,试验不同标记条件对标记率的影响.标记完成后检测生物活性、体外稳定性及正常小白鼠的体内分布.结果 在最佳标记条件下,Morpholino的标记率为65％±12％,纯化后放化纯度＞93％,比活度为(2.37±0.32)MBq/μg.稳定性检测发现,标记物在体外出现再氧化,导致188Re-Morpholino出现解离.加入抗氧化剂抗坏血酸(VitC)后可以显著提高体外稳定性.正常鼠生物分布显示,Morpholinos 主要通过肾脏排泄,甲状腺及胃的摄取明显高于其他器官.结论 以MAG3作螯合剂,188Re可以成功标记Morpholino寡核苷酸；188Re-Morpholino标记物体外稳定性较差,虽然加入抗氧化剂可以提高体外稳定性,但标记物在体内仍出现解离,因此,目前的标记方法可能不适合作为治疗药物.
作者：刘长滨；徐白萱；张锦明；王瑞民；关志伟；姚树林；田嘉禾
来源：军医进修学院学报 2012 年 33卷 4期
