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目的 筛选制备蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方,延长其抑菌疗效,提高其安全稳定性.方法 采用水提法提取蟾蜍多肽,薄膜分散法制备蟾蜍抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)分析筛选处方,De-sign Export 8.0.6 Trial软件进行回归分析得出最优处方,透皮吸收实验验证蟾蜍抗菌肽脂质体吸收情况,溶出性抗菌产品抑菌性能试验测定抗菌效果.结果 通过响应面法优化的蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方为:磷脂含量为40 mg,磷脂与胆固醇比例为4∶1,脂药比为4∶1,最佳条件下制备的蟾蜍抗菌肽脂质体的药物包封率为(79.14±0.5)％;透皮吸收实验结果显示,在12h时,表面存留率为94％,提高了蟾蜍抗菌肽的安全稳定性;抗菌结果表明,蟾蜍抗菌肽脂质体有效地延长了蟾蜍抗菌肽的药效时间.结论 改良后的蟾蜍抗菌肽剂型有效地提高了药效时间及安全稳定性.
作者：冯英泉；钟立煌；杨春苗；王思邈；魏子涵；张欢；滕国生
来源：南京中医药大学学报 2020 年 36卷 2期
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