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目的 研究洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内的药动学变化.方法 6只Beagle犬采用两周期随机交叉实验设计,口服500mg洛伐他汀烟酸缓释片或烟酸片,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)内标定量法测定烟酸血药浓度及药代动力学参数.结果 Beagle犬口服给予洛伐他汀烟酸缓释片和烟酸片后,两者在犬体内的代谢均表现为一室模型,主要药动学参数:T1/2(Ke)64.99min vs.106.09min,T(peak)75.67min vs.112.20min,C(max)52.95μg·ml-1 vs.28.50μg·ml-1,AUC 10831.10 vs.9086.42μg·ml-1.结论 RP-HPLC内标定量测定烟酸,该方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于烟酸在体内的药动学研究.单剂量口服洛伐他汀烟酸缓释片后测得的T1/2(Ke)、T(peak)和C(max)与烟酸组相比,差异性显著;AUC基本一致.缓释片的T1/2(Ke)、T(peak)明显长于烟酸片,Cmax低于烟酸片,这表明我们制备的复方洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内具有缓释作用,相对生物利用度基本一致.

作者:许卫东;周文;厉保秋;崔效亮;赵燕彪

来源:齐鲁药事 2006 年 25卷 11期

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作者:
许卫东;周文;厉保秋;崔效亮;赵燕彪
来源:
齐鲁药事 2006 年 25卷 11期
标签:
洛伐他汀烟酸缓释片 药动学 反相高效液相色谱法 相对生物利用度
目的 研究洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内的药动学变化.方法 6只Beagle犬采用两周期随机交叉实验设计,口服500mg洛伐他汀烟酸缓释片或烟酸片,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)内标定量法测定烟酸血药浓度及药代动力学参数.结果 Beagle犬口服给予洛伐他汀烟酸缓释片和烟酸片后,两者在犬体内的代谢均表现为一室模型,主要药动学参数:T1/2(Ke)64.99min vs.106.09min,T(peak)75.67min vs.112.20min,C(max)52.95μg·ml-1 vs.28.50μg·ml-1,AUC 10831.10 vs.9086.42μg·ml-1.结论 RP-HPLC内标定量测定烟酸,该方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于烟酸在体内的药动学研究.单剂量口服洛伐他汀烟酸缓释片后测得的T1/2(Ke)、T(peak)和C(max)与烟酸组相比,差异性显著;AUC基本一致.缓释片的T1/2(Ke)、T(peak)明显长于烟酸片,Cmax低于烟酸片,这表明我们制备的复方洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内具有缓释作用,相对生物利用度基本一致.

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