内分泌治疗是晚期前列腺癌(PCa)的首选治疗方式,但相当一部分患者经内分泌治疗后进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC).PCa进入CRPC阶段后雄激素受体(AR)信号轴在肿瘤的进展过程中发挥重要作用,以AR信号轴为作用靶点是内分泌治疗药物的特点,主要包括细胞色素酶选择性抑制剂(阿比特龙、Orteronel、Galeterone)和AR拮抗剂(比卡鲁胺、恩杂鲁胺、Apalutamide、Darolutamide).阿比特龙和恩杂鲁胺是内分泌治疗药物的主要代表,二者可有效抑制AR信号轴的活性,延长患者的生存期并改善其预后.阿比特龙和恩杂鲁胺耐药机制的研究及耐药基因检测为临床选择用药提供了新的思路,对相关耐药基因的靶向治疗是降低耐药性、提高药物反应性的方法之一.阿比特龙和恩杂鲁胺提前用于激素敏感型PCa的临床疗效良好,但提前用药后一旦出现耐药,将为患者的后续治疗提出更大挑战.近年来多种内分泌治疗药物被开发并用于CRPC治疗,且大都表现出良好的抗肿瘤活性及耐受性,选择合适药物、通过检测耐药基因评估耐药性、评估潜在不良反应及制定对应措施是临床用药的重点.
作者：李尚俊；张能；陈书练；罗旭
来源：山东医药 2019 年 59卷 35期
