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利用冷冻干燥法制备了诺氟沙星-壳聚糖微囊制剂，并比较了诺氟沙星-壳聚糖微囊制剂与诺氟沙星原料药在草鱼组织中代谢动力学的差异性。结果表明，同诺氟沙星原料药相比，壳聚糖包埋对诺氟沙星在草鱼血浆中的吸收、代谢速率明显延缓，生物利用度明显增加。壳聚糖包埋条件下T1/2 ka为单纯口灌诺氟沙星的8倍，达峰时间平均延长2倍有余， T1/2α和T1/2β也明显延长，消除率(CLs)是单纯口灌的1/2；5倍壳聚糖包埋条件下诺氟沙星在草鱼血浆中的吸收速度比10倍包埋条件下稍快，达峰时间短，消除速度明显加快，但分布半衰期和曲线下面积(AUC)大小二者比较接近。实验中诺氟沙星-壳聚糖微囊制剂同诺氟沙星原料药在草鱼体内代谢动力学差异表明壳聚糖包埋对诺氟沙星药效的释放及鱼体对药物的吸收代谢都具有明显的延缓效果，因此在实际的生产活动中可用壳聚糖作为缓释剂延长药效、延缓药物在养殖动物体内的吸收代谢，提高生物利用率，达到更好的预防和治疗效果。
作者：赵依妮；李怡；胡鲲；阮记明；叶鑫；杨先乐
来源：水生生物学报 2014 年 4期
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