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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)是一类重要的细胞膜表面跨膜蛋白受体超家族,具有7个跨膜螺旋结构.GPCRs的细胞内信号由G蛋白介导,可将激素、神经递质、药物、趋化因子等多种物理和化学的细胞外刺激穿过细胞膜转导到细胞内不同的效应分子,激活相应的信号级联系统进而影响恶性肿瘤的生长迁移过程.虽然目前药物市场上有很多治疗癌症的小分子药物属于G蛋白受体相关药物,但所作用的靶点集中于少数特定G蛋白偶联受体.因此,新的具有成药性的G蛋白偶联受体的开发具有很大的研究价值和市场潜力.本文主要以在癌症发生、发展中起重要作用的溶血磷脂酸(LPA),G蛋白偶联受体30(GPP30)、内皮素A受体(ETAR)等不同G蛋白偶联受体为分类依据,综述其与相关的信号通路在癌症进程中的作用,并对相应的小分子药物的临床应用和研究进展进行展望.
作者：刘晓昕；何玲；严明；张陆勇；胡梅
来源：现代生物医学进展 2012 年 12卷 23期
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