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目的 对具有主动肝靶向性的去甲斑蝥素(NCTD)修饰物乳糖化-去甲斑蝥素(Lac - NCTD)的结构进行进一步的确证,同时对其进行小鼠腹腔注射给药的急性毒性研究.方法 通过氢氢相关谱(1H -1HCOSY)和碳氢相关谱(13C-1HCOSY)进一步确证Lac - NCTD的结构,并以其能配制的最大浓度和最大给药体积对小鼠腹腔注射,测定一日内单次给药的最大耐受量(MTD).结果 1H -1HCOSY和13C-1 HCOSY谱图表征了Lac-NCTD的结构,通过腹腔注射给药时,小鼠对Lac - NCTD的MTD大于4g·kg-1,远大于人临床去甲斑蝥素的拟用量.结论 新化合物Lac-NCTD结构确证,且安全性高,有望应用于临床.

作者:胡展红;张全英;张学农

来源:时珍国医国药 2012 年 23卷 1期

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作者:
胡展红;张全英;张学农
来源:
时珍国医国药 2012 年 23卷 1期
标签:
氢氢相关谱 碳氢相关谱 肝靶向性 乳糖化-去甲斑蝥素 急性毒性
目的 对具有主动肝靶向性的去甲斑蝥素(NCTD)修饰物乳糖化-去甲斑蝥素(Lac - NCTD)的结构进行进一步的确证,同时对其进行小鼠腹腔注射给药的急性毒性研究.方法 通过氢氢相关谱(1H -1HCOSY)和碳氢相关谱(13C-1HCOSY)进一步确证Lac - NCTD的结构,并以其能配制的最大浓度和最大给药体积对小鼠腹腔注射,测定一日内单次给药的最大耐受量(MTD).结果 1H -1HCOSY和13C-1 HCOSY谱图表征了Lac-NCTD的结构,通过腹腔注射给药时,小鼠对Lac - NCTD的MTD大于4g·kg-1,远大于人临床去甲斑蝥素的拟用量.结论 新化合物Lac-NCTD结构确证,且安全性高,有望应用于临床.

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