目的 为提高难溶性药物他莫昔芬(tamoxifen,TAM)的生物利用度,制备他莫昔芬脂质体(tamoxifen liposomes,TAM-LIPs),并优化制备条件,以提高包封率(encapsulation efficiency,EE)和载药量(drug loading,DL),降低给药剂量,增强TAM-LIPs对乳腺癌细胞的抑制作用.方法 采用薄膜分散法制备TAM-LIPs,利用Box-Behnken效应面法对TAM-LIPs的处方进行优化,用MTT法研究TAM-LIPs对人乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用.结果 TAM-LIPs的最佳处方和工艺为:磷脂与药物的质量比为22.988,磷脂与胆固醇的质量比为5.781,水化温度为50.9 ℃,用最佳处方制得的TAM-LIPs的EE为84.131％,DL为3.059％,平均粒径为(141.5±2.3)nm,PDI为(0.248±0.031),且具有缓释作用,稳定性好,对MCF-7细胞的抑制作用略优于他莫昔芬溶液.结论 可采用Box-Behnken效应面法优化TAM-LIPs的处方,用最佳处方制备的TAM-LIPs的EE和DL均高且粒径小,可发挥高通透性和滞留(enhanced permeability and retention,EPR)效应使药物靶向肿瘤组织,从而提高生物利用度,增强疗效,为提高乳腺癌内分泌疗法的治疗效果奠定基础.
作者：景莎莎；梁宇；胡海洋
来源：西北药学杂志 2023 年 38卷 5期
