背景：有机抗癌药与金属盐形成配合物后会形成新的结构或改变离子浓度，因此改变二者的毒性与活性而产生协同作用。目的：寻求高效低毒的新型金属-氟尿嘧啶配合物抗肿瘤药物。方法：以铜、铁、锌盐和氟尿嘧啶为原料，合成了4种配合物，分别为[Cu(5-Fu)2Cl2]，[Cu(5-Fu)2(NO3)2]，[Fe(5-Fu)3]SO4和[Zn(5-Fu)2Cl2]。用元素分析和质谱法分析配合物的化学结构。分别以4种配合物溶液、4种盐溶液、顺铂、氟尿嘧啶培养人白血病细胞株K562与人结肠癌细胞株HCT-116，改良MTT法测试细胞增殖。结果与结论：配合物的元素分析及摩尔电导数据初步确定了配合物的化学式，质谱结果进一步证明氟尿嘧啶确实与金属离子Cu2+、Fe2+、Zn2+配位。在0.1-100 mg/L质量浓度范围内，4种配合物对K562和HCT-116细胞增殖均有不同程度的抑制作用，4种配合物对K562和HCT-116细胞增殖的IC50值均低于氟尿嘧啶组，其细胞毒活性是氟尿嘧啶的1.5-7.8倍。表明铜盐、锌盐、铁盐与氟尿嘧啶形成配合物后有协同抑制肿瘤组织细胞增殖的作用。
作者：周轶平；陈元晓；周云；石中正；罗敏；钟文远；陈英杰
来源：中国组织工程研究 2014 年 39期
