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目的 探讨尼洛替尼衍生物4-甲氧基-N-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯基]-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯甲酰胺(lz)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.方法 模拟生理条件(pH=7.4),25、37℃测定荧光光谱和吸收光谱.利用Stern-Volmer方程判断荧光猝灭类型;求出结合常数和结合位点数;根据F6rster非辐射能量转移理论求出其作用距离r;根据基本热力学参数△G、△H和△S判断lz和BSA作用力类型;根据同步荧光光谱分析lz对BSA构象的影响.结果 lz对BSA的内源荧光有较强的动态猝灭作用,并得出了结合常数(Ka)及结合位点数(n),结合作用主要靠氢键和范德华力驱动,结合距离r =3.20 nm,发生能量转移,引起了BSA构象的变化.结论 本研究为进一步改造设计尼洛替尼,寻找新的药物小分子提供了一定的实验依据.
作者:李娜;崔柳苏;杨丽娟;王倩倩;刘巍;孙祥德
来源:新乡医学院学报 2015 年 32卷 10期
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