目的 用Fmoc固相直链合成和液相环合的方法合成天然环肽auyuittuqamide A.方法 以2–氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,1,3–二异丙基碳二亚胺(DIC)和1–羟基苯并三氮唑(HOBT)为缩合剂,9–芴基甲氧基羰基(Fmoc)保护的氨基酸,按照序列依次缩合,以三氟乙醇(TFE)作为切割试剂,获得全保护直链肽.以六氟磷酸苯并三唑–1–基–氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)和1–羟基苯并三氮唑(HOBT)为环合试剂,全保护直链肽在二氯甲烷(DCM)溶液中环合,以三氟乙酸(TFA)为脱保护试剂,获得天然环肽auyuittuqamide A.用高效液相制备色谱进行纯化,采用HR-Q-TOF-MS,500MHz 1H-NMR进行表征分析.结果 获得纯度大于95％的天然环肽auyuittuqamide A,总收率5.48％.结论 此法合成步骤简单,产率较高,首次建立天然环肽auyuittuqamide A的全合成方法,为auyuittuqamide A的进一步研究奠定基础.
作者：耿晨晨；汪甜甜；李翔；王小彦；姜云云
来源：药学实践杂志 2022 年 40卷 1期
