目的 利用RGD修饰的低分子量鱼精蛋白(low molecular weight protamine,LMWP)包裹CpG寡聚脱氧核苷酸(CpG oligodeoxynucleotide,CpG ODN)制备复合物,评价其对CpG ODN抗肿瘤活性的影响.方法 基于静电引力将RGD-LM-WP与CpG ODN以不同质量比共孵育制备复合物,并利用凝胶阻滞实验分析RGD-LMWP对CpG的缩合能力;使用zeta电位/粒度仪对RGD-LMWP/CpG复合物的粒径和zeta电位进行表征;采用体外细胞实验评价RGD-LMWP/CpG复合物对肿瘤细胞的摄取效率和细胞毒性.结果 采用共孵育法成功制备了RGD-LMWP/CpG复合物.当RGD-LMWP与CpG的质量比为3:1时,RGD-LMWP能完全压缩CpG.此时,复合物的平均粒径和zeta电位分别为119.7±1.2nm和47.9±0.5mV.体外细胞实验表明,与游离CpG比较,RGD-LMWP/CpG(3:1)复合物能显著提高人子宫颈癌细胞株(HeLa)细胞对CpG的摄取效率,抑制HeLa细胞的增殖.结论 RGD-LMWP与CpG结合形成的复合物可以有效地将CpG递送至肿瘤细胞内并诱导肿瘤细胞凋亡,是一种具有研究前景的抗肿瘤给药方案.
作者：刘佳佳；苏秋东；伊瑶；毕胜利
来源：医学研究杂志 2023 年 52卷 1期
