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目的 筛选三七抗瘢痕成纤维细胞(human hypertrophic scar fibroblasts,HSF)增殖作用的有效成分并研究其作用机制.方法 采用索氏提取法将三七药材按照极性依次提取;以MTS法筛选其中具有较好抗HSF增殖作用的提取物,结合流式细胞仪检测其对细胞周期的影响;进一步采用HPLC对其有效成分进行谱效分析,将其中高活性成分进行UPLC-Q/TOF-MS鉴定及验证,通过反向对接技术预测有效成分的抗增殖作用机制.结果 三七醋酸乙酯提取部位有较高的抗HSF细胞增殖活性(P<0.01),能显著增加G0/G1期细胞的比例(P<0.01),降低增殖指数(proliferation index,PI)(P<0.01),其中主要活性成分为皂苷类化合物;以人参皂苷Rh1和人参皂苷Rg1为例的验证结果显示,这2种成分均能抑制细胞的增殖且呈剂量依赖性.反向对接预测结果显示,皂苷类化合物可能通过MAP2K1、MAPK14、HRAS等靶点作用于抗HSF细胞增殖相关信号通路.结论 三七醋酸乙酯提取物对瘢痕成纤维细胞增殖有抑制作用,主要成分为其中的皂苷类化合物,其作用机制可能与调节MAPK、黏着斑等信号通路有关.

作者:高洁;张楠楠;韩彦琪;李红艳;邹敏杰;侯媛媛;白钢

来源:中草药 2014 年 45卷 6期

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作者:
高洁;张楠楠;韩彦琪;李红艳;邹敏杰;侯媛媛;白钢
来源:
中草药 2014 年 45卷 6期
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三七 瘢痕成纤维细胞 谱效分析 UPLC-Q/TOF-MS 反向对接 Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen hypertrophic scar fibroblast spectrum-activity relationship UPLC-Q/TOF-MS reverse docking
目的 筛选三七抗瘢痕成纤维细胞(human hypertrophic scar fibroblasts,HSF)增殖作用的有效成分并研究其作用机制.方法 采用索氏提取法将三七药材按照极性依次提取;以MTS法筛选其中具有较好抗HSF增殖作用的提取物,结合流式细胞仪检测其对细胞周期的影响;进一步采用HPLC对其有效成分进行谱效分析,将其中高活性成分进行UPLC-Q/TOF-MS鉴定及验证,通过反向对接技术预测有效成分的抗增殖作用机制.结果 三七醋酸乙酯提取部位有较高的抗HSF细胞增殖活性(P<0.01),能显著增加G0/G1期细胞的比例(P<0.01),降低增殖指数(proliferation index,PI)(P<0.01),其中主要活性成分为皂苷类化合物;以人参皂苷Rh1和人参皂苷Rg1为例的验证结果显示,这2种成分均能抑制细胞的增殖且呈剂量依赖性.反向对接预测结果显示,皂苷类化合物可能通过MAP2K1、MAPK14、HRAS等靶点作用于抗HSF细胞增殖相关信号通路.结论 三七醋酸乙酯提取物对瘢痕成纤维细胞增殖有抑制作用,主要成分为其中的皂苷类化合物,其作用机制可能与调节MAPK、黏着斑等信号通路有关.

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