目的 制备牛血清白蛋白/壳聚糖双层包覆染料木素脂质体(genistein liposomes bilayer-coated by bovine serum albumin/chitosan,BSA/CS-Gen-Lip),并考察口服药动学行为.方法 单因素考察结合Box-Behnken设计-响应面法筛选染料木素脂质体(genistein liposomes,Gen-Lip)最佳处方工艺,并进一步制备成 BSA/CS-Gen-Lip.透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察微观形貌,X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction method,XRPD)分析晶型,比较不同pH值释放介质中的释药情况.以染料木素原料药为参考,比较BSA/CS-Gen-Lip在体内药物代谢动力学行为.结果 BSA/CS-Gen-Lip最佳制备条件为磷脂与胆固醇比为10.1∶1,脂药比20.7∶1,水化时间为1.5 h,壳聚糖质量浓度为0.2％,BSA质量浓度为 0.5％.BSA/CS-Gen-Lip 包封率为(89.53±1.60)％,载药量为(1.87±1.41)％,粒径为(303.84±23.67)nm,ζ电位为(-13.27±0.89)mV.TEM显示BSA/CS-Gen-Lip无黏连现象,XRPD分析表明染料木素在BSA/CS-Gen-Lip冻干粉中以无定型状态存在.BSA/CS-Gen-Lip冻干粉在pH 2.0或pH 7.4磷酸盐缓冲液中体外释药过程均符合Weibull模型.药动学结果显示,BSA/CS-Gen-Lip 的达峰时间(time to peak,tmax)延后至(2.17±0.71)h,半衰期(half-life
作者：刘万路
来源：中草药 2023 年 54卷 24期
