[目的]制备HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体,对其理化性质、药代动力学等进行表征分析.[方法]用反相蒸发法制备PEG2000修饰的异烟肼(H)、利福平(R)及吡嗪酰胺(Z)三联抗痨药脂质体,包裹TGF-β1 siRNA.测定脂质体粒径、电位、包封率并进行电镜观察.[结果]成功制备HRZ三联抗痨药阳离子脂质体,Zeta电位值(28.13±2.4) mV,异烟肼、利福平及吡嗪酰胺包封率分别为90％、88％、37％;随着阳离子脂质体用量的增加,siRNA包裹效果越好,Zeta电位值逐渐由负变正;动态光散射技术(DLS)及透射电镜(TEM)显示,HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体呈球形,大小均匀,粒径为(152.69±59.47) nm.[结论]成功构建HRZ三联抗痨药/TGF-β1 siRNA纳米脂质体,为后续进一步进行体外细胞毒性、靶向TGF-β1基因沉默效应及结核分枝杆菌(MTB)感染宿主细胞体内、体外抗结核实验提供了研究基础.
作者：牛宁奎；师志云；施建党；王自立；杨宗强；马文鑫；耿广起；丁惠强
来源：中国矫形外科杂志 2018 年 26卷 23期
