目的 观察中国健康受试者在空腹和高脂高热量饮食情况下口服阿莫西林克拉维酸钾片对阿莫西林的药代动力学影响.方法 71例健康受试者分别在空腹或高脂饮食条件下单剂量口服阿莫西林克拉维酸钾片0.375 g,分别在不同时间点采集静脉血样.用高效液相色谱串联质谱法测定人血浆中阿莫西林的浓度,用PhoenixWinNonlin 8.0软件按非房室模型计算药代动力学参数.结果 空腹和高脂饮食后阿莫西林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(5 105.00±1 444.00)、(4 593.00±1 327.00)ng·mL-1,餐后/空腹比值 89.40％,90％的置信区间(79.55％～100.19％);t1/2分别为(1.52±0.16)、(1.39±0.22)h;AUC0-t分别为(12 969.00±1 841.00)、(11 577.00±1 663.00)ng·mL-1·h,餐后/空腹比值89.20％,90％的置 信区间(83.92％～94.28％);AUC0-∞ 分 别 为(13 024.00±1 846.00)、(11 532.00±1 545.00)ng·mL-1·h,餐后/空腹比值88.60％,90％的置信区间(83.48％～93.50％);Tmax中位数(范围)分别为1.63(0.75,3.00)和 2.50(0.75,6.00)h,餐后服药的Tmax延迟(P＜0.01).结论 高脂饮食后服药较空腹条件下服药,阿莫西林Tmax明显延迟,Cmax、AUC0-t及AUC0-∞变化不明显,说明食物可延缓阿莫西林的吸收,但不影响其吸收程度.

作者：许玉芳；宋浩静；邱博；胡义亭；白万军；孙雪；曹斌；董占军

来源：中国临床药理学杂志 2024 年 40卷 4期