目的 研究洛索洛芬钠(LS)和牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及共存金属(Mn2、Cu2、Cr3+、Mg2、Fe3+)离子对LS与BSA相互作用的影响.方法 在模拟人体生理条件下,用紫外-可见吸收光谱法和荧光光谱法研究LS与BSA的相互作用.298.5、308.5、318.5 K温度下,根据S-V方程计算出猝灭常数(Ksv)和速率常数(Kq);根据L-B双倒数方程,计算出静态猝灭结合常数(KLB);根据双对数方程,计算出结合常数(Kb)和结合位点数(n);根据热力学公式,计算出焓变(△H)、熵变(△S)和吉布斯自由能变(△G);根据Hill方程计算出Hill系数(nH).结果 3个温度下的BSA荧光强度随着LS浓度升高,有规律地降低;Ksv、Kq、KLB和nH值随着温度升高而降低;△G<0,△H <0,△S >0;n约等于1;nH小于1.结论 LS对BSA的荧光有猝灭作用,其猝灭过程属于静态猝灭.其相互作用主要靠静电作用力.LS可以被BSA运输,结合位置位于BSA的亚螺旋域ⅡA中,结合位点偏向于酪氨酸.Mg2+、Cu2+、Mn2+和Fe3+对LS与BSA结合产生竞争作用,可提高药效;Cr3+对LS与BSA结合产生促进作用,可减弱药物毒性.
作者:刘里;成飞翔
来源:中国生化药物杂志 2015 年 1期