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在碱基切除修复途径中,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly (ADP-ribose) polymerase,PARP]是一种关键的DNA修复酶.PARP具有DNA损伤应答、调控细胞凋亡、维持基因组稳定等作用.PARP抑制剂通过影响PARP功能从而阻碍DNA修复过程,使同源重组修复缺失的细胞死亡.近年来,PARP作为抗肿瘤治疗的热门靶点得到广泛研究.目前,olaparib是首个作为PARP抑制剂成功上市的药物,rucaparib和niraparib也将相继上市.本文针对PARP-1及PARP-1抑制剂的作用机制和活性较好的几类PARP抑制剂结构进行阐述,对目前处于临床的PARP抑制剂研究进展做一介绍并展望PARP抑制剂发展前景和需要解决的问题.
作者：王莹颖；刘文景；宁瑶；吉民；蔡进
来源：中国新药杂志 2018 年 27卷 3期
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