目的:采用静电喷雾技术制备槲皮素肠溶纳米粒,并用星点设计-效应面法优化制备工艺.方法:以Eudragit L100为肠溶材料,制备槲皮素/Eudragit L100(1:1,w/w)的乙醇溶液,考察溶液浓度、静电喷雾的电压、喷射速度及接收距离对纳米粒形态与粒径的影响,在单因素考察基础上利用星点设计-效应面法筛选最佳工艺参数.对产品进行扫描电镜、X-射线粉末衍射及差热分析实验.在pH 1.2和pH 6.8溶液中测定槲皮素纳米粒的平衡溶解度及溶出度.结果:最佳制备条件是槲皮素/Eudragit L100溶液浓度为0.48％,喷雾电压为29.9 kV,喷射速度为0.44 mL·h-1,接收距离为23.18 cm.制备的肠溶纳米粒为均匀球状,平均粒径为(251.1±7.8)nm.X-射线粉末衍射及差热分析实验结果表明槲皮素在纳米粒中以无定形状态存在.槲皮素肠溶纳米粒在pH 1.2和pH 6.8溶液中,平衡溶解度分别为1.069和6.827μg·mL-1,2 h的溶出度分别为15.1％和83.9％.结论:静电喷雾法制备的槲皮素肠溶纳米粒具有良好的肠溶效果.
作者：孙楚钧；刘磊；李梦豪；王晓晖；杜青
来源：中国新药杂志 2023 年 32卷 5期
