目的:制备麦胚凝集素(WGA)修饰的长春瑞滨(VRB)阳离子脂质体(WGA-VRB阳离子脂质体),优化处方并进行细胞毒性试验.方法:以磷脂、胆固醇为辅料,以3β-[N-(N'-N'-二甲基氨基乙烷)-氨基甲酰基]胆固醇盐酸盐(DC-Chol)为阳离子材料,以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为长循环链,采用薄膜分散法及硫酸铵梯度法制备WGA-VRB阳离子脂质体.以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中DC-Chol、胆固醇和VRB用量.测定所制VRB脂质体和 WGA-VRB阳离子脂质体中VRB含量,比较二者和空白阳离子脂质体作用于人乳腺癌细胞MCF-7和人非小细胞肺癌细胞A549后对细胞存活率的影响.结果:5 mL WGA-VRB阳离子脂质体的最优处方为磷脂22 mg、胆固醇12 mg、DC-Chol8 mg、VRB0.5 mg,其包封率为(92. 24±1. 21)％(n=3),与预测值的相对误差为5. 3％.VRB脂质体和WGA-VRB阳离子脂质体中VRB含量分别为(96. 01±3. 26)、(93. 39±1. 59) μg/mL(n=3);与空白阳离子脂质体和VRB脂质体比较,WGA-VRB阳离子脂质体可明显降低MCF-7、A549细胞的存活率(P<0. 05).结论:成功制得WGA-VRB阳离子脂质体,其对MCF-7、A549细胞存活的抑制作用强于VRB脂质体.
作者：肖瑶；王鑫；符敏；刘晶晶；李学涛；程岚
来源：中国药房 2018 年 29卷 5期
