目的:制备键合紫杉醇(PTX)和姜黄素(CUR)的金纳米棒(GNR)(PTX/CUR-BPGNR),并初步研究其体外抗肿瘤多药耐药(MDR)作用及机制.方法:用晶种生长法制备GNR,然后经生物素-聚乙二醇修饰制成GNR(BPGNR).分别合成PTX和CUR的硫辛酸酯(PTXLA和CURLA),使用核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱等手段确定其化学结构.利用金硫键牢固的结合作用,将PTXLA和CURLA连接到BPGNR表面,得到键合PTX和CUR的BPGNR(PTX/CUR-BPGNR).观察其形貌,考察其载药量和体外释药情况(近红外光照和酯酶条件下).以阿霉素(ADR)的MDR人乳腺癌细胞MCF-7/ADR为研究对象,分别经PTX、CUR、PTX/CUR混合物和PTX/CUR-BPGNR处理后,采用MTT法考察MCF-7/ADR细胞的存活率,酶联免疫吸附测定法检测细胞中P-糖蛋白(P-gp)表达水平.结果:成功制得PTX/CUR-BPGNR,其大小、形状均一,最大吸收波长为808 nm,其中PTX和CUR的载药量分别为16.1％、8.4％,同时给予近红外光照和酯酶能促进PTX和CUR释放,64 h的累积释放度分别可达37.2％、39.1％.BP-GNR、PTX、CUR、PTX/CUR混合物和PTX/CUR-BPGNR处理后MCF-7/ADR细胞的存活率分别为95.8％、71.2％、91.9％、45.8％、22.5％,细胞中P-gp的相对表达水平分别为105.6％、75.2％、73.8％、51.7％.结论:成功制得PTX/CUR-BPGNR,其可提高CUR抑制P

作者：徐绍辉；张志鹏；黄胜堂；沈园园；于坤宏

来源：中国药房 2018 年 29卷 15期