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目的 用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性.方法 将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g·kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响.结果 生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax 和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12 变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax 、AUC明显增加,CL/F明显降低.结论 单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用.

作者:王菊;陆兔林;毛春芹;肖永庆;顾娟娟

来源:中国药理学通报 2012 年 28卷 11期

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作者:
王菊;陆兔林;毛春芹;肖永庆;顾娟娟
来源:
中国药理学通报 2012 年 28卷 11期
标签:
Cocktail 莪术 CYP 450 CYP1A2 CYP3A4 CYP2E1
目的 用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性.方法 将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g·kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响.结果 生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax 和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12 变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax 、AUC明显增加,CL/F明显降低.结论 单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用.

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