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内皮素(endothelin,ET)是由内皮细胞合成的生物活性物质之一,具有强大的缩血管和促血管平滑肌细胞增殖作用,是一种内源性损伤因子,在许多心、脑、肺、肾和血管疾病的发病中都具有重要意义.本文就内皮素的结构、家族和在体内的分布与释放调节、生物效应以及内皮素受体与受体拮抗剂分别进行了阐述,内皮素拮抗剂的研究是药物开发的重要方向之一,目前已相继合成了BQ123等多个品种.值得一提的是,我国学者就中药与中药方剂对ET的表达和影响进行了广泛的研究,已有多篇报道,认为有些中药与中药方剂具有抑制ET的表达与释放,降低血浆内皮素(SET)水平等作用.因此,从中药中筛选ET生物效应拮抗剂是有发展前景的,可为心血管等疾病的预防和治疗开辟另一条途径.
作者：周晓明
来源：中国药师 2000 年 3卷 5期
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