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目的 研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况.方法 以市售去甲斑蝥素注射液为参比,测定NCTD白蛋白微球在大鼠体内血浆中的药动学模型及药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果 NCTD白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为 t1/2α=(0.57±0.11)h,t1/2β=(20.69±1.06)h,CL=(0.016±0.0024) ml·h·kg-1,AUC0-∞=(63.41±9.08) mg·h·L-1,其在肝脏,脾脏,心脏及肾脏的靶向效率分别为为2.36,1.78,0.43和0.35.结论 与去甲斑蝥素注射液相比,NCTD白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,减少对肾脏及心脏的分布,有利于提高其治疗作用,减少不良反应.
作者：陈永顺；吴珍；杜士明；董永成
来源：中国药师 2011 年 14卷 8期
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