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本文综述了恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌中的药理学,药动学,临床有效性和安全性。恩杂鲁胺是第2代的雄激素受体拮抗药,其可抑制雄激素信号传导通路的多个靶点,包括抑制雄激素与雄激素受体的结合,同时抑制雄激素受体的核移位以及与DNA的相互作用。Ⅲ期随机对照研究证实恩杂鲁胺可以有效延缓转移性去势抗拒前列腺癌的进展,降低其前列腺特异性抗原水平,进展时间、延长总生存期和首次骨骼相关事件发生时间,恩杂鲁胺为去势抵抗前列腺癌患者提供了新的治疗手段,且不良反应少、耐受性良好。

作者:夏路风;吕俊玲;胡咏川;刘蕾

来源:中国药师 2016 年 19卷 6期

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作者:
夏路风;吕俊玲;胡咏川;刘蕾
来源:
中国药师 2016 年 19卷 6期
标签:
恩杂鲁胺 去势抵抗性前列腺癌 药理学 药动学 Enzalutamide Castration-resistant prostate cancer Pharmacology Pharmacokinetics
本文综述了恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌中的药理学,药动学,临床有效性和安全性。恩杂鲁胺是第2代的雄激素受体拮抗药,其可抑制雄激素信号传导通路的多个靶点,包括抑制雄激素与雄激素受体的结合,同时抑制雄激素受体的核移位以及与DNA的相互作用。Ⅲ期随机对照研究证实恩杂鲁胺可以有效延缓转移性去势抗拒前列腺癌的进展,降低其前列腺特异性抗原水平,进展时间、延长总生存期和首次骨骼相关事件发生时间,恩杂鲁胺为去势抵抗前列腺癌患者提供了新的治疗手段,且不良反应少、耐受性良好。

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