目的:复乳法制备载盐酸多柔比星(DOX·HCl)固体脂质纳米粒(DOX·HCl-SLNs),并对其制剂学性质、形态、体外释放及稳定性进行考察.方法:采用W/O/W复乳法制备固体脂质纳米粒,建立高效液相色谱法(HPLC)测定药物含量并进行相关方法学验证,激光粒度测定仪下测定粒径及Zeta电位、计算包封率和载药量.通过透射电镜对固体脂质纳米粒进行形态学考察,在2～8℃条件下观察纳米粒96 h内的稳定性,并考察其20 h体外释放情况.结果:DOX·HCl-SLNs平均粒径(263.73±0.95)nm,平均Zeta电位值为(-31.88±0.41)mV,平均包封率(72.34±3.46)％,平均载药量为(4.82±0.92)％;DOX·HCl-SLNs在透射电镜下的形态多呈类球形,可以看到外部因PEG链产生的浅色区域的存在;稳定性实验表明72 h内DOX·HCl-SLNs包封率无显著变化、48 h内DOX·HCl-SLNs粒径无显著增大;体外释放实验DOX·HCl-SLNs在20 h释放率接近100％,与DOX·HCl原药相比具有明显的缓释效果.结论:DOX·HCl-SLNs包封率高,稳定性良好,是一种潜在的高效靶向制剂.
作者：简宇凡；卜伟；李韦韦；窦芳；葛人杰；王文军；卫培峰；海文利；王婧雯；文爱东；樊婷婷
来源：中国药师 2018 年 21卷 12期
