目的:建立HPLC方法对异嗪皮啶在大鼠体内的药物动力学及组织分布进行研究.方法:以4-羟基香豆素为内标,通过HPLC检测血浆样品和各组织样品中的药物的含量:采用Diamonsil C18色谱柱(150×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1％磷酸(20:80);紫外检测波长为344 nm;柱温设定在30℃;流速为1.0 ml·min-1.并利用药动学软件3p97计算各药物动力学参数.结果:本法灵敏度较高,所制备的样品中杂质干扰较小,而且操作简便.异嗪皮啶主要药动学参数:tmax=(0.27±0.02)h,Cmax=(7.52±0.47)μg·ml-1,t1/2=(4.35±0.73)h,AUC0→12=(13.74±1.01)μg·ml-1·h,CL/f(s)=(1.89±0.07)mg·kg·h-1(μg·ml-1),V/f(c)=(1.37±0.04)(mg·kg-1)/(μg·ml-1).异嗪皮啶给药30 min后体内分布较广,以脑中浓度最高,约为肺中浓度的3倍;脾中含量次之,心、肝、肺、肾中含量相当;120 min后药物浓度均明显降低.结论:异嗪皮啶C-t曲线为一室模型;异嗪皮啶在大鼠体内分布较广,但浓度普遍较低,给药120 min后药物浓度均明显降低.
作者：范婷；李倩；姚欢
来源：中国药师 2020 年 23卷 12期
