目的 基于立方液晶载体将奥昔布宁制成一种高渗透性的纳米经皮给药制剂.方法 采用超声法制备奥昔布宁立方液晶纳米粒(OXY-CS).以粒径、多分散指数、包封率为评价指标,优化搅拌温度、搅拌时间、搅拌速度、超声时间、超声功率、单油酸甘油酯/泊洛沙姆407(GMO/F127)质量比、载体(GMO+F127)/药物质量比及药物浓度;以累计渗透量和皮肤滞留量为评价指标,考察药物浓度、促渗剂、凝胶基质种类对皮肤渗透性的影响.结果 制得的OXY-CS分别在搅拌温度50℃、搅拌时间30 min、搅拌速度1 000 r/min、超声时间10 min、超声功率100 W、GMO/F127质量比2∶1、载体/药物质量比3∶1、药物浓度1％时具有较小的粒径和较高的包封率.OXY-CS浓度≥ 3％时具有较高的累积渗透量和皮肤滞留量.OXY-CS中添加促渗剂不能提高药物的累计渗透量.以卡波姆为凝胶基质制得的奥昔布宁立方液晶凝胶剂皮肤渗透性显著优于其他凝胶基质.结论 本研究将奥昔布宁制备成一种立方液晶凝胶剂,有望能改善口服给药带来的诸多不良反应.
作者：曾令军；付玉荣；柯月娇；周欣
来源：中国药师 2024 年 27卷 1期
