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目的以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物.初步评价其抗肿瘤活性.方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物.采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidium bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性.结果共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证.初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高.结论合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和MS确证.2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究.
作者：孟艳秋；赵临襄；王趱；计志忠
来源：中国药物化学杂志 2005 年 15卷 1期
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