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目的 研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与人血清白蛋白(HSA)间的相互作用.方法 采用荧光分光光度法,研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭.结果 根据Stem-Volmer方程确定了苯磺酸氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭类型为静态猝灭.通过计算求得生理条件下(pH 7.4)苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与HSA的结合常数分别为5.40×104和6.82×104L·mol-1,结合位点数分别为1.15和1.18.实验考察了pH及微量金属离子对药物与HSA相互作用的影响.最后根据热力学方法确定了该药物与人血清白蛋白之间的作用力类型为静电作用力.结论 本法简便、快速,实验结果 有助于阐明手性药物不同对映体的药效差异.

作者:尚姝;杜迎翔;张锋;范青峰;孙雯;李萍

来源:中国药学杂志 2008 年 43卷 4期

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作者:
尚姝;杜迎翔;张锋;范青峰;孙雯;李萍
来源:
中国药学杂志 2008 年 43卷 4期
标签:
苯磺酸氨氯地平 立体选择性 人血清白蛋白 荧光光谱法
目的 研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与人血清白蛋白(HSA)间的相互作用.方法 采用荧光分光光度法,研究苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭.结果 根据Stem-Volmer方程确定了苯磺酸氨氯地平对人血清白蛋白的猝灭类型为静态猝灭.通过计算求得生理条件下(pH 7.4)苯磺酸氨氯地平及苯磺酸左旋氨氯地平与HSA的结合常数分别为5.40×104和6.82×104L·mol-1,结合位点数分别为1.15和1.18.实验考察了pH及微量金属离子对药物与HSA相互作用的影响.最后根据热力学方法确定了该药物与人血清白蛋白之间的作用力类型为静电作用力.结论 本法简便、快速,实验结果 有助于阐明手性药物不同对映体的药效差异.

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