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6-苄氧基苯并[6]噻吩经氧化、溴代得2,3-二溴-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[6]噻吩,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚发生取代反应,然后在四(三苯膦)钯催化下与4-甲氧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[6]噻吩,经氢化还原、脱苄基、成盐反应得盐酸阿佐昔芬,总收率为50%.

作者:方方;陈勇;王萍;汪佳凤

来源:中国医药工业杂志 2015 年 46卷 5期

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作者:
方方;陈勇;王萍;汪佳凤
来源:
中国医药工业杂志 2015 年 46卷 5期
标签:
盐酸阿佐昔芬 选择性雌激素受体调节剂 骨质疏松症 合成 arzoxifene hydrochloride selective estrogen receptor modulator osteoporosis synthesis
6-苄氧基苯并[6]噻吩经氧化、溴代得2,3-二溴-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[6]噻吩,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚发生取代反应,然后在四(三苯膦)钯催化下与4-甲氧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[6]噻吩,经氢化还原、脱苄基、成盐反应得盐酸阿佐昔芬,总收率为50%.

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