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首先以包封率、粒径及ζ电位为指标筛选经鼻用盐酸苯海索脂质体的制备方法;再通过单因素试验和星点设计-效应面法,以包封率为指标优化脂质体的处方工艺.结果 显示,优化脂质体采用乙醇注入法制备,处方中卵磷脂与胆固醇质量比为6.02、卵磷脂与药物比为41.96、有机相与水相比例为1∶1,成膜温度为50℃,30℃保温30 min.所得优化脂质体的粒径(73.23±0.98) nm,ζ电位(6.29+0.60) mV,包封率为(91.49±2.77)%,载药量(1.69±0.08)%.在pH 7.4磷酸盐缓冲液中12h累积释放率达(84.1±1.9)%,符合Higuchi模型.

作者:潘涛;肖雪;费培哲;周建文;韩翠艳

来源:中国医药工业杂志 2020 年 51卷 9期

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作者:
潘涛;肖雪;费培哲;周建文;韩翠艳
来源:
中国医药工业杂志 2020 年 51卷 9期
标签:
盐酸苯海索 脂质体 经鼻给药 包封率 单因素试验 星点设计-效应面法
首先以包封率、粒径及ζ电位为指标筛选经鼻用盐酸苯海索脂质体的制备方法;再通过单因素试验和星点设计-效应面法,以包封率为指标优化脂质体的处方工艺.结果 显示,优化脂质体采用乙醇注入法制备,处方中卵磷脂与胆固醇质量比为6.02、卵磷脂与药物比为41.96、有机相与水相比例为1∶1,成膜温度为50℃,30℃保温30 min.所得优化脂质体的粒径(73.23±0.98) nm,ζ电位(6.29+0.60) mV,包封率为(91.49±2.77)%,载药量(1.69±0.08)%.在pH 7.4磷酸盐缓冲液中12h累积释放率达(84.1±1.9)%,符合Higuchi模型.

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