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以醋酸奥曲肽为模型多肽制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,通过对关键工艺的优化,解决高水溶性药物在微球制备过程中包封率低,且长期释药过程中多肽药物与PLGA发生酰化副反应的问题.先将离子对试剂葡聚糖硫酸钠(DSS)与醋酸奥曲肽制成可逆性复合物,再联合添加磷酸钙以抑制PLGA与多肽药物发生酰化副反应的策略,采用s/o/w型复乳化-溶剂挥发法制备了醋酸奥曲肽微球.结果显示,与不含磷酸钙及离子对试剂DSS的载药微球相比,本工艺制品的酰化副反应率从15.12％下降到6.73％,包封率从44.85％增至92.18％.本研究通过关键工艺的优化,全面改善了PLGA微球中高水溶性多肽药物的包封和递送,为解决该类问题提供了新的思路和方法.
作者：陈卫；刘吉伟；李学明
来源：中国医药工业杂志 2021 年 52卷 5期
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