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报道了利鲁唑(1)的合成新工艺.以2-氨基-5-(三氟甲氧基)苯硫醇(2)为起始物料,与硫脲(3)在盐酸作用下反应制得1-[2-巯基-4-(三氟甲氧基)苯基]硫脲(4),4经CuSO4·5H20/三乙胺催化发生分子内环化得目标产物1,纯度99.9%,总收率79.3%(以2计).该路线未见文献报道,改进后的工艺稳定、操作简便.

作者:鲍广龙;张乃华;张超;焉兆凯;张贵民

来源:中国医药工业杂志 2023 年 54卷 6期

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作者:
鲍广龙;张乃华;张超;焉兆凯;张贵民
来源:
中国医药工业杂志 2023 年 54卷 6期
标签:
利鲁唑 肌萎缩性脊髓侧索硬化 合成工艺 riluzole amyotrophic lateral sclerosis synthetic process
报道了利鲁唑(1)的合成新工艺.以2-氨基-5-(三氟甲氧基)苯硫醇(2)为起始物料,与硫脲(3)在盐酸作用下反应制得1-[2-巯基-4-(三氟甲氧基)苯基]硫脲(4),4经CuSO4·5H20/三乙胺催化发生分子内环化得目标产物1,纯度99.9%,总收率79.3%(以2计).该路线未见文献报道,改进后的工艺稳定、操作简便.

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