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该研究以PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备了冰片修饰的卡马西平(1)纳米粒,并考察其在小鼠体内的分布情况.首先,采用Box-Behnken设计结合响应面法,以泊洛沙姆188浓度、PLGA用量、油-水相体积比、药脂质量比为自变量,以包封率、粒径为因变量进行处方优化.体外表征结果表明,照优化处方制得的冰片修饰的1纳米粒平均粒径为90～100 nm,包封率和载药量约为72％和6.7％.小鼠尾静脉注射给予自制冰片修饰的1纳米粒后,考察1在小鼠体内的分布,尤其是脑靶向性.结果表明,冰片修饰的1纳米粒显著延长了1的体内滞留时间,且冰片修饰可促进1纳米粒跨越血脑屏障,显示出冰片修饰的1纳米粒具有治疗癫痫的潜力.
作者：任君刚；许可
来源：中国医药工业杂志 2023 年 54卷 8期
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