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目的:探寻大环内酯类药物多拉菌素逆转人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/adr)多药耐药(multidrug resistance,MDR)的作用及机制.方法:采用MTT比色法测定细胞生长抑制率及逆转倍数;高效液相色谱(HPLC)法检测细胞内阿霉素(ADR)的积累变化;荧光分光光度仪检测罗丹明123(Rh123)在肿瘤细胞内的积累与外排;通过RT-PCR与流式细胞仪检测MDR1基因与P-糖蛋白(P-gp)表达的变化.结果:5μmolL-1的多拉菌素可明显增强MCF-7/adr对ADR的敏感性,逆转倍数可达28.93,并增强了细胞内ADR及Rh123的积累,呈剂量依赖关系.同时,MDR1及P-gp的表达降低.结论:多拉菌素对MCF-7/adr的耐药有一定的逆转作用,有希望成为肿瘤多药耐药的逆转剂.

作者:高爱丽;梁洪生;史国军;刘欢;王晴;赵宁

来源:中国医院药学杂志 2014 年 34卷 4期

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作者:
高爱丽;梁洪生;史国军;刘欢;王晴;赵宁
来源:
中国医院药学杂志 2014 年 34卷 4期
标签:
多拉菌素 肿瘤 多药耐药 P-糖蛋白 doramectin cancer multidrug resistance P-glycoprotein
目的:探寻大环内酯类药物多拉菌素逆转人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/adr)多药耐药(multidrug resistance,MDR)的作用及机制.方法:采用MTT比色法测定细胞生长抑制率及逆转倍数;高效液相色谱(HPLC)法检测细胞内阿霉素(ADR)的积累变化;荧光分光光度仪检测罗丹明123(Rh123)在肿瘤细胞内的积累与外排;通过RT-PCR与流式细胞仪检测MDR1基因与P-糖蛋白(P-gp)表达的变化.结果:5μmolL-1的多拉菌素可明显增强MCF-7/adr对ADR的敏感性,逆转倍数可达28.93,并增强了细胞内ADR及Rh123的积累,呈剂量依赖关系.同时,MDR1及P-gp的表达降低.结论:多拉菌素对MCF-7/adr的耐药有一定的逆转作用,有希望成为肿瘤多药耐药的逆转剂.

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